Kort beskrywing:
CAS-nommer:590-63-6
Molekulêre formule:C7H17ClN2O2
molekulêre gewig:196,68
Chemiese struktuur:
| Basiese inligting | |
| Produknaam | Bethanechol |
| Graad | Farma graad |
| Voorkoms | wit poeier |
| Assay | 95% |
| Raklewe | 2 jaar |
| Verpakking | 25 kg/drom |
| Toestand | Koel en droë plek |
Beskrywing
Bethanechol is 'n sintetiese ester wat struktureel en farmakologies verwant is aan asetielcholien. Bethanechol, 'n stadig gehidroliseerde muskariniese agonis sonder nikotien-effekte, word gewoonlik gebruik om gladdespiertonus te verhoog, soos in die spysverteringskanaal na abdominale chirurgie of in urineretensie in die afwesigheid van obstruksie. Dit kan hipotensie, harttempoveranderinge en brongiale spasmas veroorsaak.
Bethanechol is 'n agonis van muskariniese asetielcholienreseptore met IC50-waardes van onderskeidelik 1,837, 25, 631, 317 en 393 μM vir M1-5, in 'n radioligand-bindingstoets met behulp van CHO-selle wat die menslike reseptore uitdruk. Dit inhibeer M2-gemedieerde toenames in sikliese AMP geïnduseer deur isoproterenol in geïsoleerde proefkonyndunderm (IC50 = 127 μM). Bethanechol verhoog die basale toon van geïsoleerde vark intravesikale ureter (EC50 = 4.27 μM). Dit veroorsaak ook vloeistofafskeiding in die ileum, duodenum en jejunum van verdoofde rotte wanneer dit teen 'n dosis van 60 μg/kg toegedien word. Formulerings wat bethanechol bevat, is gebruik om urinering te verhoog en gladdespiertonus in die spysverteringskanaal te verbeter.
Kliniese gebruik
Die hoofgebruik van bethanecholchloried is in die verligting van urienretensie en abdominale distensie na chirurgie. Die middel word mondelings en deur onderhuidse inspuiting gebruik. Dit moet nooit deur binnespierse of binneaarse inspuiting toegedien word nie, weens die gevaar van cholinergiese oorstimulasie en verlies aan selektiewe werking. Behoorlike toediening van die middel word geassosieer met lae toksisiteit en geen ernstige newe-effekte nie. Bethanecholchloried moet met omsigtigheid gebruik word inastmatiese pasiënte; wanneer dit vir gloukoom gebruik word, veroorsaak dit frontale hoofpyn van die vernouing van die sfinkterspier in die oog en van siliêre spierspasmas. Die werkingsduur daarvan is 1 uur.
Veterinêre middels en behandelings
In veeartsenykundige medisyne word bethanechol hoofsaaklik gebruik om blaaskontraksies by klein diere te stimuleer. Dit kan ook as 'n slukderm- of algemene GI-stimulant gebruik word, hoewel metoklopramied en/of neostigmien dit grootliks vir hierdie gebruike vervang het.
