Kort beskrywing:
CAS-nommer: 38821-53-3
Molekulêre formule: C16H19N3O4S
molekulêre gewig: 349,4
Chemiese struktuur:
| Basiese inligting | |
| Produknaam | Cefradine |
| Stabiliteit | Lig sensitief |
| Voorkoms | Wit poeier |
| Assay | 99% |
| Smeltpunt | 140-142 C |
| Verpakking | 5 kg; 1 kg |
| Kookpunt | 898℃ |
Beskrywing
Sefradien (ook bekend as kefradien), 7-[D-2-amino-2(1,4sikloheksadien1-yl) asetamido]-3-metiel-8-0x0-5tia-l-azabisiklo[4.2.0] okt-2- ene-2-karboksielsuurmonohidraat (111 is 'n semi-sintetiese kefalosporien-antibiotikum. oraal, binnespiers en binneaars gebruik. Die struktuur van kefradien is soortgelyk aan dié van kefaleksien, die enigste verskil is in die sesledige ring. Kefaleksien het drie dubbelbindings wat 'n aromatiese sisteem vorm terwyl kefradien twee dubbelbindings in dieselfde ring het. Die antibakteriese aktiwiteit van kefradien is soortgelyk aan dié van kefaleksien[1].
Figuur1 die chemiese struktuur van sefradien;
Cephradine is 'n wit kristallyne poeier met 'n molekulêre gewig van 349,4[2]. Die sintese van kefradien is bespreek[3]. Cephradine is vrylik oplosbaar in waterige oplosmiddels. Dit is 'n zwitterioon, wat beide 'n alkaliese aminogroep en 'n suur karboksielgroep bevat. In die pH-reeks van 3-7 bestaan kefradien as 'n interne sout[4]. Cephradine is stabiel vir 24 uur by 25" binne die pH-reeks van 2-8. Aangesien dit stabiel is in suur media, is daar min verlies aan aktiwiteit in die maagvloeistof; verliese van minder as 7% is aangemeld[5].
Cephradine is swak gebind aan menslike serumproteïene. Die middel was minder as 20% aan die serumproteïene gebind[4]. By 'n serumkonsentrasie van 10-12 pg/ml was 6% van die totale geneesmiddel in die proteïengebonde kompleks. Nog 'n studie[6]gevind dat by 'n totale konsentrasie van 10 pg/ml, 28% van die geneesmiddel in die proteïengebonde toestand was; by 'n totale konsentrasie van 100 pg/ml was 30% van die geneesmiddel in die proteïengebonde toestand. Hierdie studie het ook getoon dat die byvoeging van serum by kefradien antibiotika-aktiwiteit verminder het. Nog 'n studie[2]het getoon dat die proteïenbinding van kefradien van 8 tot 20% gewissel het, afhangende van die konsentrasie van die geneesmiddel. ’n Studie deur Gadebusch et al.[5]geen verandering in die MIC van kefradien na Staphylococcus aureus of Escherichia coli gevind na die byvoeging van menslike serum nie.
Aanduidings
Cephradine is aktief in vitro teen 'n breë spektrum van gram-positiewe en gram-negatiewe bakterieë, insluitend patogene organismes wat in die kliniek geïsoleer is; Daar is getoon dat die verbinding suurbestendig is, en die byvoeging van menslike serum het slegs 'n geringe effek op die minimale inhiberende konsentrasie (MIC) vir die sensitiewe organismes gehad. Wanneer oraal of onderhuids gegee aan diere wat eksperimenteel met 'n verskeidenheid patogene bakterieë besmet is, het kefradien effektiewe beskerming gebied[16]. In die behandeling van akute aansteeklike siektes is bevredigende kliniese reaksies op kefradienterapie deur 'n aantal ondersoekers gerapporteer[14, 15, 17-19].
