Ceftriaxone natrium

Ceftriaxone natrium is 'n β-laktamase-weerstandige kefalosporien met 'n uiters lang serum halfleeftyd. Een daagse dosis is voldoende vir die meeste indikasies. Twee faktore dra by tot die verlengde werkingsduur van ceftriaksoon: hoë proteïenbinding in die plasma en stadige uitskeiding. Ceftriaxone word in beide die gal en die urine uitgeskei. Die urinêre uitskeiding daarvan word nie deur probenecied beïnvloed nie. Ten spyte van sy relatief lae verspreidingsvolume, bereik dit die serebrospinale vloeistof in konsentrasies wat effektief is in meningitis. Nie-lineêre farmakokinetika word waargeneem.
Ceftriaxoon bevat 'n hoogs suur heterosikliese sisteem op die 3-tiometielgroep. Daar word geglo dat hierdie ongewone dioksotriasienringstelsel die unieke farmakokinetiese eienskappe van hierdie middel verleen. Ceftriaxone is geassosieer met sonografies opgespoorde "slyk" of pseudolithiasis, in die galblaas en algemene galbuis. Simptome van cholecystitis kan voorkom by vatbare pasiënte, veral diegene wat langdurige of hoë dosis ceftriaxone terapie gebruik. Die skuldige is geïdentifiseer as die kalsiumchelaat.
Ceftriaxone vertoon uitstekende breëspektrum antibakteriese aktiwiteit teen beide Gram-positiewe en Gram-negatiewe organismes. Dit is hoogs bestand teen die meeste chromosomale en plasmied-gemedieerde β-laktamases. Die aktiwiteit van ceftriaxone teen Enterobacter, Citrobacter, Serratia, indool-positiewe Proteus en Pseudomonas spp. is besonder indrukwekkend. Dit is ook effektief in die behandeling van ampisillien-weerstandige gonorree en H. influenzae infeksies, maar oor die algemeen minder aktief as cefotaxim teen Gram-positiewe bakterieë en B.fragilis.