Kort beskrywing:
CAS-nommer:51322-75-9
Molekulêre formule:C9H8ClN5S
molekulêre gewig:253,71
Chemiese struktuur:
| Basiese inligting | |
| Produknaam | Tizanidine |
| Graad | Farma graad |
| Voorkoms | Wit poeier |
| Assay | 99% |
| Raklewe | 2 jaar |
| Verpakking | 25 kg/drom |
| Toestand | Berg by -20°C |
Omlyn
Tizanidine is 'n imidazolien twee stikstof heterosikliese penteen derivaat. Die struktuur is soortgelyk aan dié van klonidien. In 1987 is dit die eerste keer in Finland gelys as 'n sentrale adrenalien α2-reseptoragonis. Tans word dit as 'n sentrale spierverslapper in die kliniek gebruik. Dit kan gebruik word om pynlike spierspasma, soos nek middellyf sindroom en torticollis, te behandel. Dit kan ook gebruik word vir die behandeling van postoperatiewe pyn, soos skyfherniasie en heupartritis. Dit kom van die ankilose van neurologiese afwykings, soos veelvuldige sklerose, chroniese mielopatie, serebrovaskulêre ongeluk en ens.
Funksie
Dit word gebruik om skeletspierspanning, spierspasma en miotonie wat veroorsaak word deur brein- en rugmurgbesering, serebrale bloeding, enkefalitis en veelvuldige sklerose te verminder.
Farmakologie
Dit verminder selektief die vrystelling van opwindende aminosure vanaf interneurone en inhibeer die multi sinaptiese meganisme wat verband hou met spieroorspanning. Hierdie produk beïnvloed nie die oordrag van neuromuskulêre nie. Dit word goed verdra. Dit is effektief vir akute pynlike spierspasmas en chroniese ankilose ontstaan vanaf die rugmurg en brein. Dit kan die weerstand van passiewe beweging verminder, spastisiteit en klonus verminder, en die intensiteit van vrywillige beweging verhoog.
Gebruike
Gemerk Tizanidine, bedoel vir gebruik as 'n interne standaard vir die kwantifisering van Tizanidine deur GC- of LC-massaspektrometrie. Tizanidine kan terapeutiese gebruik hê as 'n SARS-CoV-2 hoofprotease-inhibeerder.
Kliniese gebruik
Tizanidine is 'n sentraalwerkende adrenerge α2-reseptoragonis wat gebruik word om chroniese spierspastisiteitstoestande, soos veelvuldige sklerose, te behandel.
Werkingsmeganisme
Tizanidine is 'n sentraal aktiewe spierverslappende analoog van klonidien wat goedgekeur is vir gebruik in die vermindering van spastisiteit wat verband hou met serebrale of rugmurgbesering. Die werkingsmeganisme daarvan vir die vermindering van spastisiteit dui op presinaptiese inhibisie van motoriese neurone by dieα2-adrenergiese reseptorplekke, wat die vrystelling van opwindende aminosure verminder en fasiliterende seruleospinale weë inhibeer, wat dus 'n vermindering in spastisiteit tot gevolg het. Tizanidien het slegs 'n klein fraksie van die antihipertensiewe werking van klonidien, vermoedelik as gevolg van werking by 'n selektiewe subgroep vanα2C-adrenoreseptore, wat blykbaar verantwoordelik is vir die pynstillende en antispasmodiese aktiwiteit van imidasolienα2-agoniste(20).
